Antagonista não competitivo dos receptores GABA-A e, portanto, um convulsivo. A
picrotoxina bloqueia os canais de cloro ativados pelo
ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Embora seja mais comumentemente empregada como ferramenta de
pesquisa, tem sido utilizada como estimulante do SNC e como antídoto em envenenamentos causados por depressores do SNC, especialmente
barbitúricos.